Стимулятор продукції гонадотропінів. Засіб з антиестрогенної та естрогенної активності. Має нестероїдні структуру, яка близька до хлоротріанізену. Вважають, що дія кломифен цитрат обумовлено специфічним зв'язуванням з естрогенними рецепторами гіпоталамуса і гіпофіза, що підвищує секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза. Це в свою чергу стимулює дозрівання і ендокринну активність фолікула в яєчнику, а також подальше освіту і стимулювання функції жовтого тіла. У високих дозах гальмує секрецію гонадотропінів. Не володіє гестагенной і андрогенної активністю.
При прийомі всередину добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Метаболізується в печінці. Піддається кишково-печінкової рециркуляції. Т1 / 2 становить 5-7 днів. Виводиться в основному з жовчю.
Приймають всередину. Дозу і схему застосування встановлюється індивідуально, залежно від показань, схеми лікування і ефективності терапії.
З боку травної системи: нудота, блювання; рідко - біль у шлунку, метеоризм, діарея, синдром гострого живота.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість; рідко - уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, підвищена збудливість, депресія, безсоння.
З боку органу зору: порушення сприйняття світла, двоїння, розмитість контурів, світлобоязнь.
З боку сечовидільної системи: почастішання сечовипускання; рідко - поліурія.
З боку статевої системи та молочних залоз: ущільнення молочних залоз, болі внизу живота, дисменорея, патологічна маткова кровотеча, збільшення розмірів яєчника (в т.ч. кістозне); рідко - сухість піхви, менорагія.
Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, алергічний дерматит, вазомоторні розлади.
Інші: рідко - підвищення апетиту, збільшення або зниження ваги тіла, алопеція, хворобливість в області грудних залоз, "припливи" крові до обличчя.
Підвищена чутливість до кломіфену; печінкова і / або ниркова недостатність; вагітність, період лактації (грудного вигодовування); кіста яєчників (за винятком синдрому полікістозу яєчників); пухлина або гіпофункція гіпофіза; порушення функції щитовидної залози або надниркових залоз; метрорагія неясної етіології; довгостроково існуючі або недавно розвинулися порушення зору; новоутворення статевих органів; ендометріоз; недостатність яєчників на тлі гіперпролактинемії.
Рекомендується до початку застосування кломіфену перевірити функцію печінки.
Перед застосуванням кломифена слід обов'язково провести ретельне гінекологічне обстеження. Застосування кломифена показано у випадках, коли сумарний рівень гонадотропіну в сечі нижче нижньої межі норми або на рівні норми, пальпація яєчників не виявляється відхилень від норми, і функції щитовидної залози і надниркових залоз відповідають нормі.
При відсутності дозрівання яйцеклітини слід до застосування кломіфену виключити або лікувати всі інші можливі причини безпліддя. Якщо виявлено збільшення яєчників або їх кістозна трансформація, застосування кломіфену забороняється до повернення яєчників до нормальних розмірів. Надалі слід зменшити дозу або тривалість лікування.
У процесі лікування необхідно постійне спостереження гінеколога, слід здійснювати контроль функції яєчників, вагінальні дослідження, спостерігати за феноменом "зіниці". Часто під час курсу лікування важко визначити момент овуляції, а також часто спостерігається недостатність жовтого тіла. Тому після зачаття рекомендується почати профілактичне введення прогестерону.
При лікуванні кломіфеном підвищується ймовірність багатоплідної вагітності, позаматкової вагітності, ендометріозу, зростання наявної фіброми матки.
Гарячі припливи, які спостерігаються під час курсу лікування, припиняються після закінчення прийому кломіфену. Може також спостерігатися кістозне збільшення яєчників, особливо при синдромі Штейна-Левенталя. У цих випадках розмір яєчників може досягати 4-8 см. При цьому слід стежити за температурою тіла і припиняти лікування, як тільки вона стане двухфазной.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.