Летрозол є протиопухолевим засобом у групі нестероїдних інгібіторів ароматази (інгібітор синтезу естрогенів). Благодаря селективному інгібірованню ароматів можна блокувати біосинтез естрогенів у периферичних та опухолевих тканинах. Летрозол - нестероїдний інгібітор високої селективності (переходить фадрозол, анастрозол та т. Д.) за порівнянням з ароматазоєм. Препарат інгібірує ароматазу за допомогою одночасної зв'язку із залізною цитохромою P450 із зменшеним синтезом естрогенів у тканинах.
Летрозол швидко і майже повністю абсорбується з желудочно-кішечного тракту, біодоступність становить 99,9%. Продукти незначно зменшують швидкість абсорбції, хоча рівень поглощення летрозола не змінюється.
Летрозол можна ввести незалежність від прийому піщи.
Связування з білками плазми становить 60% (переважно альбумін). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить приблизно 80% від його концентрації в плазмі крові. Після суточної дози летрозолу 2,5 мг стабільні концентрації були отримані від 2 до 6 тижнів, що становило більше ніж 7 разів, що після одноразового дозування тих же доз. Летрозол швидко і широко поширений у тканинах.
Летрозол метаболізується через освіту неактивного фармакологічно активного карбінолонового з'єднання. Трансформація летрозола в метаболітах здійснюється ізотопами цитохроми Р450 3А4 і 2А6. У суб'єктів з умеренной печеночной недостатністю середнього значення AUC було на 37% вище, ніж у здорових суб'єктах, але не підтримувалося в діапазоні показників у пацієнтів без порушень функцій. Період напіввизначень у плазмі крові становить близько 2 днів. Він устраняется з мочою і фекаліями. Фармакокінетика летрозола не залежить від віку.
Наступні побічні ефекти можливі при введенні препарату:
Летрозол протипоказаний:
Більш детальний опис товару Летрозол ви можете знайти на сайті Steroid Shop
