тестостерону ундеканоат - складний ефір природного андрогену, тестостерону. Активна форма - тестостерон утворюється в результаті відщеплення бічного ланцюга.
Тестостерон є найважливішим андрогеном в чоловічому організмі і синтезується головним чином в яєчках і в меншій кількості в корі надниркових залоз.
Тестостерон відповідає за формування чоловічих статевих ознак під час внутрішньоутробного розвитку, в ранньому дитинстві, а також в період статевого дозрівання, а з часом - за підтримку чоловічого фенотипу і андрогенозалежні функції (наприклад сперматогенез, статеві залози), також виконує деякі функції, наприклад в шкірі , м'язах, кістках скелета, нирках, печінці, кістковому мозку і ЦНС.
Недостатня секреція тестостерону спричинює розвиток гіпогонадизму у чоловіків, що характеризується низькими концентраціями тестостерону в сироватці крові. До симптомів, пов'язаних з гіпогонадизмом у пацієнтів, крім того, відносяться імпотенція, зниження статевого потягу, стомлюваність, депресивні стани, відсутність, недорозвиненість або регрес вторинних статевих ознак, а також підвищений ризик остеопорозу. Екзогенні андрогени призначаються з метою підвищення недостатнього рівня ендогенного тестостерону, а також для ліквідації відповідних симптомів гіпогонадизму.
В каталозі магазину Стероїд шоп ви можете ознайомитись з більш широким списком товарів категорії Инъекционные анаболические стероиды
Залежно від цільового органу діапазон дії тестостерону є головним чином андрогенним (наприклад передміхурова залоза, насінні бульбашки, придаток яєчка) або протеїно-анаболічним (м'язи, кістки, кровотворна система, нирки, печінка).
Дія тестостерону в деяких органах виявляється після перетворення в периферичних тканинах тестостерону в естрадіол, який в подальшому зв'язується з рецепторами естрогенів у ядрах клітин-мішеней (наприклад гіпофіза, жирової тканини, мозку, кісток і тестикулярних клітин Лейдига).
У чоловіків з гіпогонадизмом використання андрогенів зменшує жирову масу тіла, збільшує безжирову масу тіла, м'язову силу, а також запобігає втраті кісткової тканини. Андрогени можуть поліпшити статеву функцію, а також надавати позитивний психотропний вплив шляхом поліпшення настрою.
Небидо є препарат-депо, який вводиться в / м і містить тестостерону ундеканоат, внаслідок цього ефект першого проходження через печінку відсутня. Після в / м ін'єкції тестостерону ундеканоата у вигляді масляного розчину дана сполука поступово вивільнюється з депо і майже повністю розщеплюється сироватковими естеразами на тестостерон і Ундеканоїнова кислоту. Зростання концентрації тестостерону в сироватці крові щодо базальних показників може визначатися вже на наступний день після ін'єкції. Під час двох окремих досліджень середні максимальні концентрації тестостерону, що становлять 24 і 45 нмоль / л, визначалися через 14 і 7 днів відповідно після одноразової в / м ін'єкції 1000 мг тестостерону ундеканоата пацієнтам з гіпогонадизмом.
Постмаксимальні рівні тестостерону знижувалися з періодом напіввиведення, що становить приблизно 53 дня. У сироватці крові чоловіків близько 98% циркулюючого тестостерону зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС) і альбуміном. Біологічно активною вважається тільки вільна фракція тестостерону. Після в / в інфузії тестостерону літнім пацієнтам уявний об'єм розподілу визначали на рівні близько 1 л / кг.
Тестостерон, що утворюється внаслідок розщеплення складного ефіру тестостерону ундеканоата, метаболізується і виводиться з організму тими ж шляхами, що і ендогенний тестостерон. Ундеканоїнова кислота метаболізується за допомогою β-окислення так само, як і інші аліфатичні карбонові кислоти. Тестостерон піддається значному метаболізму в печінці і за її межами. Після введення міченого тестостерону близько 90% радіоактивності виводилося з сечею у вигляді глюкоронідних і сульфатних кислотних кон'югатів, а 6% (після проходження внутрішньопечінкової циркуляції) в калі. Продукти, що виводяться із сечею, включають андростерон і етіохоланолон. Після повторних в / м ін'єкцій 1000 мг тестостерону ундеканоата пацієнтам з гіпогонадизмом при 10-тижневому інтервалі між ін'єкціями рівноважна концентрація досягалася між 3-й і 5-й ін'єкціями. Середня максимальна і середня мінімальна концентрація тестостерону в стані рівноваги становила приблизно 42 і 17 нмоль / л відповідно. Постмаксимальні рівень тестостерону в сироватці крові знижувався з періодом напіввиведення, що дорівнює приблизно 90 дням, який відповідає швидкості вивільнення речовини з депо.
лікування тестостероном первинного і вторинного гіпогонадизму у чоловіків.
ін'єкція Небідо (1 ампула містить 1000 мг тестостерону ундеканоата) проводиться один раз в 10-14 тижнів. При такій частоті ін'єкцій забезпечується підтримка достатнього рівня тестостерону і не відбувається кумуляції речовини.
Ін'єкції слід проводити дуже повільно. Препарат призначений тільки для в / м ін'єкцій. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб речовина, яка вводиться, не потрапила в судину.
Перед початком лікування слід визначити рівень вмісту тестостерону в сироватці крові. Перший інтервал між ін'єкціями може бути скорочений, але повинен становити не менше 6 тижнів. Рівноважна концентрація при такій ударній дозі досягається швидко.
В інтервалах між ін'єкціями рекомендується час від часу вимірювати рівень вмісту тестостерону в сироватці крові. Якщо цей рівень нижче нормальних показників, даний факт може свідчити про необхідність скорочення інтервалу між ін'єкціями. При високих концентраціях слід розглянути питання про доцільність подовження даного інтервалу. Інтервал між ін'єкціями повинен залишатися в межах рекомендованого діапазону, який становить 10-14 тижнів.
Небідо не можна використовувати при наявності андрогензалежних карциноми простати або молочної залози у чоловіків; гіперкальціємії, що супроводжує злоякісні пухлини; при пухлинах печінки в даний час або в анамнезі; а також при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якої допоміжної компоненту препарату.
Небідо протипоказаний жінкам.
