Агоніст дофамінових рецепторів. Каберголін - допамінергічного похідне ерголіну, характеризується вираженим і тривалим пролактінсніжающім дією. Механізм дії пов'язаний з прямою стимуляцією дофамінових D2-рецепторів лактотропного клітин гіпофіза. У дозах, що перевищують такі для зниження рівня пролактину в плазмі крові, надає центральне допамінергічного дію, обумовлену стимуляцією дофамінових D2-рецепторів.
Зниження рівня пролактину в плазмі крові відзначається через 3 години після прийому Достинексу і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією і до 14-21 дня - у жінок в післяпологовому періоді. Пролактінсніжающее дію залежить від його дози як щодо вираженості, так і тривалості дії.
Каберголин володіє строго виборчим дією і, отже, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза, а також кортизолу.
До фармакологічних впливів каберголина, не пов'язаним з терапевтичним ефектом, відноситься зниження артеріального тиску. При одноразовому застосуванні препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 год і є дозозалежним.
В каталозі магазину Стероїд шоп ви можете ознайомитись з більш широким списком товарів категорії Препараты для послекурсовой терапии
Симптоми: нудота, блювання, диспепсичні розлади, ортостатичнагіпотензія, сплутаність свідомості / психоз або галюцинації.
Лікування: слід проводити заходи, спрямовані на виведення препарату (промивання шлунка) і на підтримання АТ. Рекомендується призначення антагоністів допаміну.
Оскільки контрольованих клінічних досліджень із застосуванням Достинексу у вагітних жінок не проводилося, застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Якщо вагітність настала на тлі лікування Достинексом, слід розглянути доцільність відміни препарату, також враховуючи співвідношення користь / ризик.
Настання вагітності слід уникати протягом, як мінімум, 1 місяця після припинення застосування препарату, враховуючи його тривалий період напіввиведення і наявність обмежених даних про вплив на плід. За наявними даними застосування Достинексу в дозі 0.5-2 мг на тиждень з приводу порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, не супроводжувалося збільшенням частоти викиднів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності і вроджених вад розвитку.
Відомостей про виділення препарату з грудним молоком немає, проте за відсутності ефекту застосування Достинексу для запобігання або придушення лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. При порушеннях, пов'язаних з гіперпролактинемією, Достинекс не слід призначати матерям, які не бажають припиняти лактацію.
В ході клінічних досліджень із застосуванням Достинексу для запобігання фізіологічної лактації (1 мг одноразово) і для придушення лактації (по 0.25 мг кожні 12 годин протягом 2 днів) побічні дії відзначалися приблизно у 14% жінок. При застосуванні Достинексу протягом 6 місяців в дозі 1-2 мг на тиждень, розділеної на 2 прийоми, для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, частота побічних явищ становила 68%. Побічні явища виникали, в основному, протягом перших 2 тижнів терапії і в більшості випадків зникали в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни Достинексу. Побічні явища зазвичай були минущими, за ступенем тяжкості - слабо або помірно виражені і носили дозозалежний характер. По крайней мере, одноразово, в ході терапії важкі побічні явища відзначалися у 14% пацієнтів; через побічних дій лікування було припинено приблизно у 3% пацієнтів.
Найбільш часті побічні дії представлені нижче:
З боку серцево-судинної системи: серцебиття; рідко - ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні препарат має гіпотензивну дію); безсимптомне зниження АТ протягом перших 3-4 днів після пологів (систолічного - більш ніж на 20 мм рт.ст., діастолічного - більш ніж на 10 мм рт.ст.).
З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення / вертиго, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.
Інші: мастодиния, носова кровотеча, припливи крові до шкіри обличчя, транзиторна геміанопсія, спазми судин пальців, судоми м'язів нижніх кінцівок (як і інші похідні ріжків, Достинекс може надавати судинозвужувальну дію).
При тривалій терапії із застосуванням Достинексу відхилення від норми стандартних лабораторних показників спостерігалося рідко; у жінок з аменореєю спостерігалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців після відновлення менструації.
У постмаркетинговомуу дослідженні зареєстровані наступні побічні реакції, пов'язані із застосуванням каберголіну: алопеція, підвищення активності КФК в крові, манії, диспное, набряки, фіброз, порушення функції печінки, відхилення показників функції печінки, реакції підвищеної чутливості, висип, респіраторні порушення, дихальна недостатність, вальвулопатія.
Достинекс слід призначати з обережністю при наступних станах та / або захворюваннях:
дночасне застосування з препаратами, які мають гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії).
Достинекс слід приймати внутрішньо, бажано під час прийому їжі.
Для запобігання лактації призначають препарат в дозі 1 мг (2 таб.) Одноразово в перший день після пологів.
Для придушення усталеною лактації призначають по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 рази / добу протягом 2 днів (загальна доза дорівнює 1 мг). З метою зниження ризику розвитку ортостатичної гіпотензії у лактуючих пацієнток одноразова доза Достинексу не повинна перевищувати 0.25 мг.
Для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, препарат призначають в дозі 0.5 мг в тиждень в 1 (1 таб.) Або 2 прийоми (по 1/2 таб., Наприклад, у понеділок і в четвер). Підвищення тижневої дози слід проводити поступово - на 0,5 мг з інтервалом в 1 міс до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Середня терапевтична доза становить 1 мг на тиждень, але може коливатися в діапазоні від 0,25 мг до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток з гіперпролактинемією становить 4.5 мг в тиждень.
Залежно від переносимості тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Поділ тижневої дози на декілька прийомів рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 г в тиждень.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до допаминергическим препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапію Достинексом в меншій дозі (по 0.25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливо тимчасове зниження дози з подальшим поступовим її збільшенням, наприклад, на 0.25 мг в тиждень кожні 2 тижні.
Перед призначенням Достинексу з метою лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, необхідно провести повне дослідження функції гіпофіза.
При збільшенні дози пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря з метою встановлення найменшої ефективної дози, яка забезпечує терапевтичний ефект. Після того, як буде підібраний ефективний режим дозування, рекомендується проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення концентрації пролактину в сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.
